Азомекс Н табл. 5/12.5мг N30 |
||
![]() |
||
АТС | C08G A02** | |
Фармакотерапевтическая группа | Антагонисты кальция и диуретики, Амлодипин и диуретики | |
Производитель | Emcure Pharmaceuticals, Индия, | |
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: АЗОМЕКС H табл. 5 мг + 12,5 мг блистер, № 10, 30 Активное вещество: S-амлодипина бесилат 5 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг ИНСТРУКЦИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров. S-амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами. 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то снижается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. 2. Амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций. Пациентам с АГ разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения пациентов с БА, сахарным диабетом, подагрой. Гидрохлоротиазид действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в плазме крови. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг массы тела. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биотрансформация/выведение. T½ составляет около 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками, T½ составляет 5–15 ч. Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, одинаковое как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У лиц пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T½. Зарегистрировано увеличение AUC и T½ препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью. ПОКАЗАНИЯ препарата АЗОМЕКС H АГ. ПРИМЕНЕНИЕ препарата АЗОМЕКС H доза назначается индивидуально. Обычная доза Азомекса Н составляет 1 таблетку 1 раз в сутки; дозу можно повысить до максимальной (2 таблетки) в зависимости от индивидуальной реакции больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и индивидуальной чувствительности пациента. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АЗОМЕКС H повышенная чувствительность к действующим веществам (амлодипину или другим дигидропиридинам; гидрохлоротиазиду или другим производных сульфаниламидов) и другим компонентам препарата. Артериальная гипотензия (АД <90 мм рт. ст.), шок (в том числе кардиогенный), гемодинамическая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, обструкция выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), анурия, тяжелая почечная (клиренс креатинина <30 мл/мин) или печеночная недостаточность, резистентная к лечению гипокалиемия, гиперкальциемия или гипонатриемия, симптоматическая гиперурикемия (подагра). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АЗОМЕКС H Азомекс Н хорошо переносится, но могут отмечать следующие побочные эффекты. При лечении S(-) амлодипина бесилатом возможны следующие нежелательные реакции Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при применении других дигидропиридинов, возможно возникновение отека голеней, который при применении S-амлодипина развивается значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанный с задержкой в организме жидкости, носит доброкачественный характер и, как правило, уменьшается/исчезает после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, артериальная гипотензия, васкулит. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, запор, кишечная дисфункция, гастрит, панкреатит. Со стороны печени и желчного пузыря: гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, синкопе, нарушение сна (сонливость), гипестезия, периферическая нейропатия, ощущение жара и приливов, парестезии, нарушения зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах, тремор. Сообщалось о развитии экстрапирамидного синдрома. Психические расстройства: депрессия, бессонница, изменения настроения, включая тревожность, спутанность сознания. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания, никтурия. Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, системные реакции, дерматит, алопеция, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Со стороны скелетно-мышечной системы: астения, судороги, миалгия, артралгия, гипертонус мышц, боли в спине. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, нарушение пигментации кожи, фотосенсибилизация, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, экзема, кожные волчаночноподобные реакции, реактивация кожной красной волчанки. Другие реакции: повышенное потоотделение, отек, гинекомастия, половая дисфункция, неспецифическая боль различной локализации, боль за грудиной, усталость, недомогание, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, одышка, ринит, кашель, увеличение/уменьшение массы тела, очень редко — гипергликемия. После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. При лечении гидрохлоротиазидом возможны следующие нежелательные реакции Со стороны кроветворных органов и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, нейтропения, угнетение кроветворения. Результаты лабораторных анализов: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия. При применении больших доз возможно повышение уровня липидов крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит, некротизирующий ангиит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, парестезии, спутанность сознания. Психические расстройства: дезориентация, сонливость, нервозность, изменения настроения, депрессия, нарушение сна. Со стороны органов зрения: транзиторные нарушения зрения, ксантопсия. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запор. Со стороны печени и желчного пузыря: желтуха (обусловленная внутрипеченочным холестазом), панкреатит, холецистит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы и боль. Со стороны обмена веществ и питания: гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гиперурикемия, которая может провоцировать подагрические приступы у пациентов с бессимптомным течением заболевания. Снижение толерантности к глюкозе, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фоточувствительность, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, экзема, кожные волчаночноподобные реакции, реактивация кожной красной волчанки. Со стороны репродуктивных органов и молочных желез: половые расстройства. Общие расстройства: истощение. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АЗОМЕКС H пациентам с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем. С осторожностью применять больным с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Применение у больных пожилого возраста: при одних и тех же дозах пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят амлодипин, поэтому им рекомендуется обычный режим дозирования. Артериальная гипотензия и нарушение водно-солевого баланса: как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, у некоторых пациентов может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентов необходимо наблюдать, чтобы вовремя выявить клинические признаки нарушения водно-солевого баланса (например гиповолемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию или гипокалиемию), которые могут развиваться в случае одновременной диареи или рвоты. У таких пациентов необходимо периодически контролировать уровень электролитов в плазме крови. В теплое время года у пациентов с отеками может возникать гипонатриемия за счет разжижения крови. Метаболические и эндокринные эффекты: при лечении тиазидными диуретиками возможно снижение толерантности к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств, в том числе инсулина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). На фоне терапии тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет. Тиазиды могут уменьшать выделение почками кальция, а также вызвать небольшое транзиторное повышение уровня кальция в плазме крови. Значительная гиперкальциемия может быть проявлением латентного гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить перед проведением обследования с целью оценки функции паращитовидных желез. Повышение уровня ХС и триглицеридов может быть связано с терапией тиазидными диуретиками. У некоторых пациентов лечение тиазидами может спровоцировать гиперурикемию и/или подагру. Нарушение функции печени: T½ амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно дозирования препарата не разработаны, поэтому применять препарат у таких больных следует с осторожностью. При печеночных расстройствах и у пациентов с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку эти препараты могут вызвать внутрипеченочный холестаз, даже минимальные изменения водно-солевого баланса способны спровоцировать развитие печеночной комы. Гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Почечная недостаточность: амлодипин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе. Реакции фоточувствительности: при лечении тиазидными диуретиками сообщали о случаях реакций фоточувствительности. Если во время лечения возникает фотосенсибилизация, то рекомендуется отменить препарат. Если врач считает, что необходимо повторно назначить препарат, рекомендуется защитить участки тела, которые подвергаются воздействию солнечных лучей или искусственного УФ-облучения. Прочее: у пациентов, получающих тиазиды, могут развиваться реакции гиперчувствительности при наличии аллергии или БА в анамнезе, а также если у пациентов ранее не выявляли этих заболеваний. Поступали сообщения об обострении системной красной волчанки или ее активации на фоне приема тиазидных диуретиков. Препарат может влиять на результаты следующих лабораторных анализов:
Применение в период беременности или кормления грудью. Не использовать в период беременности и кормления грудью.
Соли кальция. Тиазидные диуретики повышают уровень кальция в плазме крови за счет уменьшения его выведения. Если необходимо назначение кальцийсодержащих пищевых добавок, следует осуществлять мониторинг уровня кальция в плазме крови и в соответствии с ним корректировать дозу кальция. Перед использованием препарата АЗОМЕКС H вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя. |