СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
АЗИЦИН
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., пачка, № 3
Активное вещество:
Азитромицин 500 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S-рибосомы 70S-чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Активен относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F, и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не влияет на грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина. Эффективен относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, а также N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, эффективен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет около 37% (эффект первого прохождения). Cmax в плазме крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в плазме крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в очаги инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50% препарата). Около 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой на протяжении 72 ч.
Т½ из плазмы крови составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30–50%.
ПОКАЗАНИЯ препарата АЗИЦИН
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, передающиеся половым путем, вызванные хламидиями;
- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата АЗИЦИН
Азицин необходимо применять за час до еды или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг (1 таблетка однократно) в сутки на протяжении 3 дней.
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.
У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АЗИЦИН
повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Дети с массой тела меньше 45 кг (для данных лекарственных форм).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АЗИЦИН
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в желудке.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек, крапивница, конъюнктивит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 нед после окончания лечения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; гиперкинезия, чувство тревоги, невроз, нарушение сна (≤1%).
Другие: гиперкалиемия, артралгия, нарушение слуха.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АЗИЦИН
необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала Q–T на кардиограмме).
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, его не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено. Необходимо соблюдать перерыв (2 ч) при одновременном применении антацидов.
После окончания лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью
Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.
Кормление грудью необходимо прекратить в случае применения препарата.
Дети.
Азицин назначают детям с массой тела от 45 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механизмами.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и от работы, связанной с повышенным вниманием.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АЗИЦИН
антациды замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч. При одновременном приеме препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.
В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома P450.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармакологически несовместим с гепарином.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АЗИЦИН
симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.
Лечение симптоматическое.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АЗИЦИН
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата АЗИЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
|
