СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
табл. 10 мг, № 10, 30
Активное вещество:
Bisoprololi hemifumaras 10 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Целлюлоза микрокристаллическая
Кросповидон
Краситель бежевый
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Бисопролол-ратиофарм — селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т½ — 10–12 ч, препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема препарата.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корригировать не требуется.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
ПОКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
АГ, ИБС (стабильная стенокардия).
ПРИМЕНЕНИЕ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).
Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, но клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.
При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома, которая не лечилась, комбинация с флоктафенином и сультопридом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы
Редко — аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, исчезающими после прекращения лечения.
Со стороны психики
Нечасто — нарушения сна, депрессия. Редко — ночные кошмары, галлюцинации.
Нарушения метаболизма
Редко — повышение уровня ТГ в крови, гипогликемия.
Со стороны нервной системы
Часто — утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженные и проходят в течение 1–2 нед). Редко — потеря сознания.
Со стороны органа зрения
Редко — слезоотделение (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко — нарушения слуха.
Со стороны сердца
Нечасто — брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности.
Со стороны сосудов
Часто — ощущение холода или скованности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты. Нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ в анамнезе.
Со стороны ЖКТ
Часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны печени
Редко — повышение печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ) в плазме крови, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Редко — реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, эритема, повышенное потоотделение). Очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто — мышечная слабость, судороги, артропатия.
Со стороны мочеполовой системы
Редко — нарушение потенции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
- бронхоспазм (БА, ХОБЛ) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с БА возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать повышения дозы β2-симпатомиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции дыхания у больных БА в анамнезе;
- общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Дозу следует постепенно снижать и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до проведения общей анестезии;
- применение контрастных препаратов, содержащих йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
- сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
- тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов;
- строгая диета;
- при десенсибилизации. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
- AV-блокада I степени;
- стенокардия Принцметала. Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала;
- нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоте: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии;
- пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
- больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) бисопролол назначают только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
В начале лечения препаратом необходимо наблюдать пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Период беременности и кормления грудью. Применение бисопролола беременными возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под постоянным наблюдением. Развития симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотензией и шоком, которые может вызвать применение с флоктафенином.
Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска желудочковой аритмии.
Нерекомендованные комбинации
Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин и др.): повышение риска рефлекторной АГ, а также значительное замедление ЧСС, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов и возможный риск развития гипертонического криза.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина): повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов для местного применения (в частности те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
НПВП: снижают гипотензивный эффект бисопролола.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД и усиливают проявления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Амифостин: повышение гипотензивной активности.
Разрешенные комбинации
Мефлохин: повышение риска брадикардии.
ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
Лечение: отменить препарат и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.
При необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показана ИВЛ.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики, и/или аминофиллин.
При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
при температуре до 25 °С.
Перед использованием препарата БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
|
