СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА

sos apteka.com г.Харьков, тел.
(057) 7-000-659
096-110-87-87
095-222-41-53
(057) 725-20-31(32,33)

Ваша корзина:
  Товаров : 0
  На сумму: 0
Содержимое
Медикаменты по доступным ценам
Доставка препаратов по Украине "Новой Почтой". Цены действительны при заказе от 100 грн.
Звоните, заказываете, и мы привезем Ваш заказ в одну из наших аптек-партнеров ИЛИ ДОСТАВИМ ПО ХАРЬКОВУ

Аводарт капс. мягкие желат. 0,5 мг блистер № 90

Аводарт капс. мягкие желат. 0,5 мг блистер № 90
АТС G04C B02
Фармакотерапевтическая группа Ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы, Дутастерид
Производитель Catalent France Beinheim, Франция,
   
   
Цена 1208.45грн.    Купить  
 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
АВОДАРТ
капс. мягкие желат. 0,5 мг, № 10, 30, 90
Активное вещество:
Дутастерид 0,5 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Дутастерид — ингибитор 5-α-редуктазы, тормозит как тип 1, так и тип 2 изоферментов 5-α-редуктазы, отвечающих за преобразование тестостерона в 5-α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — андроген, в первую очередь отвечающий за гиперплазию ткани предстательной железы. Максимальное снижение дигидротестостерона на фоне приема Аводарта зависит от дозы и наблюдается в первые 1–2 нед. После 1-й и 2-й недели лечения Аводартом в суточной дозе 0,5 мг средняя концентрация дигидротестостерона снижается на 85 и 90% соответственно.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня дигидротестостерона составляло 94% через 1 год и 93% — через 2 года лечения, средний уровень тестостерона повышался на 19% через 1 и 2 года. Это ожидаемое следствие торможения 5-α-редуктазы, и оно не приводит к проявлению различных известных побочных эффектов.
По данным мультицентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований с участием 4325 мужчин с гиперплазией предстательной железы (>30 см3), применение Аводарта в дозе 0,5 мг/сут приводило к предотвращению прогрессирования заболевания как путем снижения риска острой задержки мочи и необходимости в хирургическом вмешательстве, так и статистически достоверным улучшением состояния нижних мочевыводящих путей, увеличением скорости мочеиспускания и уменьшением объема предстательной железы по сравнению с плацебо. Все вышеуказанные изменения отмечали на протяжении 24 мес.
Фармакокинетика. Дутастерид применяют внутрь в форме р-ра в мягких желатиновых капсулах. После приема разовой дозы 0,5 мг Cmax препарата в плазме крови наблюдается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от приема пищи.
Дутастерид после одно- или многоразового приема имеет большой объем распределения (300–500 л). Связывание с белками плазмы крови — >99,5%.
При применении в суточной дозе 60% постоянная равновесная концентрация дутастерида в плазме крови достигается через 1 мес лечения и около 90% — через 3 мес. Постоянная равновесная концентрация дутастерида приблизительно 40 нг/мл в плазме крови достигается после 6 мес приема в суточной дозе 0,5 мг. Аналогично с плазмой крови постоянная равновесная концентрация дутастерида в семенной жидкости достигается через 6 мес. После 52 нед лечения средняя концентрация дутастерида в семенной жидкости составляет 3,4 нг/мл (в пределах 0,4–14 нг/мл). Соотношение распределения дутастерида из плазмы крови в семенную жидкость — около 11,5%.
In vitro дутастерид метаболизируется ферментами CYP 450 3A4 цитохрома Р450 человека до двух моногидроксильных метаболитов.
В плазме крови, по данным спектрометрического анализа, выявляют неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4-дигидроксидутастерид и 1,5-гидроксидутастерид).
Дутастерид интенсивно метаболизируется. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут 1–15,4% (в среднем 5,4%) выводится с калом в виде неизмененного дутастерида, остальное — в виде метаболитов.
В моче определяются следы неизмененного дутастерида (<0,1%). Заключительный Т½ дутастерида составляет 3–6 нед. Следы дутастерида в плазме крови могут быть выявлены через 4–6 мес после окончания лечения.

ПОКАЗАНИЯ препарата АВОДАРТ
лечение и предотвращение прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем уменьшения размеров предстательной железы, уменьшения выраженности симптомов болезни, улучшения оттока мочи, снижения риска возникновения острой задержки мочи и при необходимости хирургического вмешательства.
В комбинации с тамсулозином — лечение и предотвращение прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем уменьшения размеров предстательной железы, уменьшения выраженности симптомов болезни и улучшения оттока мочи.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата АВОДАРТ
Аводарт можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокатором α-рецепторов тамсулозином (0,4 мг).
Взрослые мужчины (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендуемая доза Аводарта — 1 капсула (0,5 мг) в сутки внутрь. Капсулу глотают целой, не открывают и не разжевывают, поскольку при контакте с содержимым капсулы возможно раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Аводарт можно принимать независимо от еды.
Несмотря на то что уменьшение выраженности симптомов заболевания может отмечаться спустя непродолжительное время после приема препарата, для объективной оценки эффективности действия препарата лечение продолжают не менее 6 мес.
Почечная недостаточность
Для больных с почечной недостаточностью дозу корригировать не требуется.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика дутастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АВОДАРТ
повышенная чувствительность к дутастериду, другим ингибиторам 5-α-редуктазы или другим компонентам препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Аводарт не применяют у женщин и детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АВОДАРТ
по данным клинических исследований
Монотерапия Аводартом
При терапии наблюдали следующие побочные реакции по данным клинических исследований с частотой возникновения >1% при применении Аводарта и плацебо.

Побочная реакцияЧастота возникновения на протяжении 1-го года лечения,%Частота возникновения на протяжении 2-го года лечения,%
Плацебо (n=2158)Аводарт (n=2167)Плацебо (n=1736)Аводарт (n=1744)
Импотенция3612
Изменение (снижение) либидо24<1<1
Нарушение эякуляции<12<1<1
Гинекомастия1<11<11


1Включая болезненность и гипертрофию молочных желез.
По данным последующих 2-летних клинических исследований, профиль побочных эффектов препарата не изменился.
Комбинированная терапия (Аводарт + тамсулозин)
Следующие побочные реакции отмечали по данным клинических исследований с частотой возникновения >1% при лечении комбинацией Аводарта и тамсулозина и монотерапией этими препаратами:

Побочная реакцияЧастота возникновения на протяжении 1-го года лечения,%Частота возникновения на протяжении 2-го года лечения,%
Аводарт + тамсулозин (n=1610)Аводарт (n=1623)Тамсулозин (n=1611)Аводарт + тамсулозин (n=1424)Аводарт (n=1457)Тамсулозин (n=1468)
Импотенция75311<1
Изменение (снижение) либидо543<1<1<1
Нарушение эякуляции923<1<1<1
Гинекомастия122<1<11<1
Головокружение1<11<1<1<1


1Включая болезненность и гипертрофию молочных желез.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — алопеция (главным образом потеря волос на теле), гипертрихоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АВОДАРТ
дутастерид может абсорбироваться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с негерметичными капсулами. Если жидкость с капсулы попала на кожу, ее следует немедленно смыть водой с мылом.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучено. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его T½ составляет 3–5 нед, препарат с осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение в комбинации с тамсулозином
По данным 4-летних клинических исследований, частота возникновения сердечной недостаточности была выше среди пациентов, которые лечились комбинацией Аводарта с блокаторами α-адренорецепторов, главным образом тамсулозином, в сравнении с пациентами, которые не лечились этой комбинацией. По данным 2 исследований, частота сердечной недостаточности была низкой (≤1%) и вариабельной в пределах этих исследований. Диспропорции в частоте возникновения сердечно-сосудистых побочных явлений не было ни в одном из исследований. Причинной связи между применением Аводарта (самостоятельно или в комбинации с блокаторами α-адренорецепторов) и возникновением сердечной недостаточности не установлено.
Влияние на специфический антиген предстательной железы (PSA) и выявление рака предстательной железы. Перед началом курса лечения дутастеридом и периодически во время лечения следует проводить пальцевое ректальное обследование пациента и другие исследования для выявления рака предстательной железы.
Концентрация PSA является важным компонентом скринингового метода для выявления рака предстательной железы.
Лечение Аводартом способно снижать уровень PSA в плазме крови при доброкачественной гиперплазии предстательной железы на ≈50% через 6 мес лечения. Пациенты, которые лечатся Аводартом, должны иметь новый исходный уровень PSA, установленный через 6 мес лечения препаратом. Уровень PSA рекомендуется проверять регулярно.
Любое устойчивое повышение уровня PSA по сравнению с минимальными значениями во время лечения Аводартом может свидетельствовать о наличии рака предстательной железы (особенно рака высокой степени злокачественности) или о несоблюдении режима приема Аводарта и требует тщательного изучения, даже если показатели PSA находятся в пределах нормы для мужчин, которые не лечились ингибиторами 5-α-редуктазы.
Применение Аводарта не влияет на использование уровня PSA для диагностики рака предстательной железы после установления его нового исходного значения. По данным 4-летнего клинического исследования с включением больных с повышенным риском возникновения рака предстательной железы, повышение уровня PSA после установления его нового значения (через 6 мес лечения) является более информативным (особенно для рака высокой степени злокачественности) у мужчин, которые лечились Аводартом, по сравнению с принимавшими плацебо.
Общий уровень PSA в плазме крови возвращается к исходному на протяжении 6 мес после прекращения лечения.
Соотношение же свободного PSA и общего уровня PSA остается постоянным даже во время лечения Аводартом. Поэтому при использовании для диагностики рака предстательной железы процента свободного PSA у пациента, принимающего Аводарт, удваивать значение свободного PSA не следует.
Рак предстательной железы и низкодифференцированные опухоли. В 4-летнем клиническом исследовании с вовлечением 8000 мужчин в возрасте 50–75 лет с предварительными негативными данными биопсии на рак предстательной железы и исходным уровнем PSA между 2,5 нг/мл и 10 нг/мл (исследование REDUCE) у 1517 был диагностирован рак предстательной железы. Частота случаев рака предстательной железы (8–10 по шкале Глисона) в группе больных, которые лечились Аводартом (29,9%), была выше в сравнении с группой, которая получала плацебо (19,06%). Повышение частоты случаев рака предстательной железы по шкале Глисона 5–6 и 7–10 не наблюдалось. Причинной взаимосвязи между применением Аводарта и возникновением низкодифференцированного рака предстательной железы не установлено. Клиническое значение числовой диспропорции неизвестно. Мужчины, которые лечатся Аводартом, должны регулярно наблюдаться в связи с риском возникновения рака предстательной железы, включая определение PSA.
Рак грудной железы у мужчин
Сообщалось о случаях развития рака грудной железы у мужчин в клинических исследованиях и в постмаркетинговый период. Врачи должны предупредить пациента о необходимости немедленно сообщить о любых изменениях в ткани грудной железы, например выделения из соска, припухлость. Причинно-следственная связь между длительным лечением дутастеридом и развитием рака грудной железы у мужчин не установлена.
Фертильность. Изучение влияния дутастерида в дозе 0,5 мг/сут на характеристики эякулята у 27 здоровых добровольцев на протяжении 52 нед лечения и 24 нед последующего наблюдения выявило уменьшение общего количества сперматозоидов, объема эякулята и подвижности сперматозоидов на 23; 26 и 18% по сравнению с изменениями в группе принимавших плацебо. Концентрация спермы и ее морфология остались без изменений. Через 24 нед последующего наблюдения средняя доля изменений в общем количестве сперматозоидов в группе дутастерида осталась на 23% ниже исходного уровня. В то время как средние значения для всех параметров спермы во все периоды оставались в пределах нормы и не соответствовали определенным критериям для клинически значимых изменений (30%), у 2 пациентов группы дутастерида отмечали уменьшение количества сперматозоидов на >90% по сравнению с исходным уровнем на 52-й неделе лечения и частичным восстановлением их количества через 24 нед последующего наблюдения. Клиническая значимость влияния дутастерида на характеристики спермы для индивидуальной фертильности пациентов неизвестна.
Период беременности и кормления грудью. Дутастерид противопоказан для применения у женщин. Применение дутастерида для лечения женщин не изучали, поскольку по данным доклинического изучения предположили, что снижение уровня циркулирующего дигидротестостерона может приводить к нарушению развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Дети. Применение противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, дутастерид не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АВОДАРТ
поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP 3A4, концентрация дутастерида в плазме крови может повышаться в присутствии ингибиторов CYP 3A4, а клиренс дутастерида снижается при одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 верапамилом (37%) и дилтиаземом (44%). Вместе с тем клиренс дутастерида не снижается при применении с другим антагонистом кальциевых каналов амлодипином.
Снижение клиренса и соответствующее увеличение выраженности действия дутастерида в присутствии ингибиторов CYP 3A4 не имеет большого клинического значения в связи с широким спектром безопасности препарата.
In vitro изоферменты CYP 1A2, CYP 2C9, CYP2 C19 и CYP 2D6 не участвуют в метаболизме дутастерида у человека, дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 у человека, принимающие участие в метаболизме лекарственных средств.
В исследованиях in vitro установлено, что дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам или фенитоин из связи с белками плазмы крови, также как и эти компоненты не замещают дутастерид. Проведено изучение взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразоцином, варфарином, дигоксином и колестирамином. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Хотя специфических исследований по изучению взаимодействия с другими препаратами не проводили, ≈90% всех пациентов в клинических исследованиях дутастерида получали другую сопутствующую терапию. Никаких клинически значимых побочных реакций не отмечено при одновременном применении дутастерида с антигиперлипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ типа V и хинолоновыми антибиотиками.
По данным исследования по изучению взаимодействия тамсулозина или теразоцина в комбинации с Аводартом на протяжении 2 нед, никаких признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АВОДАРТ
по данным клинических исследований, у волонтеров разовая доза дутастерида до 40 мг/сут (в 80 раз превышающая терапевтические) на протяжении 7 дней не вызывала нежелательных проявлений с учетом безопасности их применения. В клинических исследованиях применяли дозу дутастерида по 5 мг/сут на протяжении 6 мес без появления дополнительных побочных реакций по сравнению с применением дутастерида в дозе 0,5 мг/сут.
Специфического антидота нет, поэтому в случае возможной передозировки проводится симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АВОДАРТ
при температуре не выше 30 °C.
GNRL/11/UA/27.09.2013/7916



Перед использованием препарата АВОДАРТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.