СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
АМПИЦИЛЛИН
табл. 250 мг, № 10, 20
Активное вещество:
Ампициллин 250 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Фармакокинетика
Ампициллин, инъекции. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови выявляется через 15 мин при в/в и через 30 мин–1 ч после в/м введения. При в/м введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация препарата.
Ампициллин, таблетки. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax ампициллина в крови определяется через 1,5–2 ч. Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, выявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может выявляться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью; у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина <10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T½ увеличивается от 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в более высоких дозах и длительно.
ПОКАЗАНИЯ препарата АМПИЦИЛЛИН
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легких, препарат в форме таблеток также при синусите, фарингите, отите, тонзиллите);
- менингит;
- гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
- перитонит;
- септицемия;
- инфекции кожи и мягких тканей.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата АМПИЦИЛЛИН
Ампициллин, инъекции. Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость. Препарат принимают по назначению врача. Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально (7–14 дней и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня. Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 0,25–0,5 г каждые 4–6 ч. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно повысить до 10 г и более. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, детям других возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 ч.
В/в введение. Р-р для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15 мл), затем полученный р-р антибиотика добавляют к 125–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% р-р глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Р-ры вводят сразу после приготовления. Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м введение. Р-р для в/м введения готовят ex tempore, прибавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования: необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между введениями.
Ампициллин, таблетки. Препарат принимают по назначению врача. Ампициллин назначают перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды. Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 нед и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня. Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 0,25–1 г каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 0,5 г каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф: 1–2 г каждые 6 ч. При остром течении заболевания — на протяжении 2 нед, а если пациент является бациллоносителем — 4–12 нед.
Неосложненная гонорея: однократно 2 г Ампициллина в комплексе с 1 г пробенецида. Для женщин курс лечения рекомендуется повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 0,25 г каждые 6 ч.
Пневмония: 0,5 г каждые 6 ч. Детям, начиная с 6-летнего возраста, препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 4–6 приемов. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования: необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АМПИЦИЛЛИН
повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания ЖКТ/колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью. Для препарата в форме таблеток — детский возраст до 6 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АМПИЦИЛЛИН
аллергические реакции: сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АМПИЦИЛЛИН
перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей, особенно если в анамнезе матери есть указание на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам. Ампициллин в форме таблеток не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АМПИЦИЛЛИН
Ампициллин увеличивает выраженность эффекта антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол. Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него Ампициллин. Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина. При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.
Несовместимость. Ампициллин недопустимо смешивать в одном объеме с другими лекарственными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АМПИЦИЛЛИН
при передозировке возможно токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АМПИЦИЛЛИН
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Перед использованием препарата АМПИЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
|