Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу, например таких как Pseudomonas и штаммы Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных к амоксициллину микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема препарата амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина C_max активного вещества в плазме крови составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата C_max в плазме крови также варьирует (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой экстракции. Около 90% амоксициллина элиминирует через 8 ч, 60–70% выделяется в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T_½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных детей и грудных детей в возрасте до 6 мес T_½ амоксициллина составляет 3–4 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) T_½ амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.
T_½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

ПОКАЗАНИЯ препарата АМОКСИЛ
инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами: органов дыхания; органов мочеполовой системы; органов пищеварительного тракта; кожи и мягких тканей.
В комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата АМОКСИЛ
препарат принимают по назначению врача. Амоксил/Амоксил ДТ назначают перорально (независимо от приема пищи). Таблетку Амоксил ДТ можно проглотить целиком или разжевать, запив стаканом воды; можно также развести в воде (в 20 мл — ½ стакана), образуется сладковатая суспензия с лимонно-мандариновым вкусом.
Дозирование. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать:

• взрослым и детям в возрасте старше 10 лет: 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки;
• детям в возрасте 3–10 лет — в дозе 250 мг 3 раза в сутки;
• детям в возрасте 1 года – 3 лет — 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки*.

Обычно суточная доза препарата для детей составляет 30 мг/кг/сут, распределенная на 2–3 приема.
Для получения дозы 250 мг можно разделить таблетку пополам либо применить таблетку в соответствующей дозировке.
*В случае необходимости получения низшей дозы следует применять амоксициллин в другой лекарственной форме.
Суточная доза препарата для детей составляет 30–60 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения рекомендуется следующий прием препарата: взрослым назначают по 750–1000 мг 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут (разделенных на 2–3 приема).
Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний и локальных инфекционных поражений дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата на 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Для эрадикации Helicobacter pylori при язве желудка или двенадцатиперстной кишки Амоксил назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

• на протяжении 7 дней: амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема;
• на протяжении 7 дней: амоксициллин по 0,75–1 г 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Дети с почечной недостаточностью (масса тела до 40 кг):

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АМОКСИЛ
повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к вспомогательным веществам препарата; инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа. Для препарата Амоксил также — период кормления грудью и детский возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АМОКСИЛ
часто (≥1%, <10%):
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота.
Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд в области ануса.
Нечасто (≥0,1%, <1%):
Со стороны пищеварительного тракта: рвота.
Со стороны кожи: крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Редко (≥0,01%, <0,1%):
Со стороны пищеварительного тракта: псевдомембранозный колит, геморрагический колит.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Очень редко (≤0,01%):
Со стороны пищеварительного тракта: кандидоз кишечника, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит) и поверхностное обесцвечивание зубов.
Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы крови: лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также удлинение кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления обратимы при условии прекращения лечения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Со стороны иммунной системы: как для всех антибиотиков — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение концентрации печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (при нарушенной функции почек или в случаях передозировки).
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АМОКСИЛ
серьезные и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) отмечают у больных, находящихся на пенициллиновой терапии (такие реакции частые у больных с гиперчувствительностью в анамнезе). Лечение амоксициллином в данном случае необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности. У пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями вероятно возникновение нежелательных реакций.
Возможны перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, могут возникнуть суперинфекции.
Развитие тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется считать основанием для принятия соответствующих мер. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в случае возникновения геморрагического колита или реакции гиперчувствительности.
При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
Применение в период беременности или кормления грудью. Ограниченные данные касательно применения амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Амоксициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, которого кормят грудью. На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не установлены, однако следует учитывать возможность развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АМОКСИЛ
пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к повышению T_½ и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Одновременное применение амоксициллина и пероральных контрацептивов связано со случаями кровотечения и снижением эффективности контрацептивов.
Одновременное применение с аллопуринолом не повышает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Препараты бактериостатического действия: антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Возможно параллельное применение амоксициллина и аминогликозидов (синергический эффект).

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АМОКСИЛ
симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Возможны случаи кристаллурии, иногда приводящие к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водно-электролитный баланс.
Амоксициллин не выводится при помощи гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АМОКСИЛ
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.